La singular historia de Adalat: nifedipino administrado mediante un sistema oral de liberación osmótica
La singular historia de Adalat: nifedipino administrado mediante un sistema oral de liberación osmótica
European Cardiovascular Disease 2007
Published: August 2009
Published: August 2009
En una época de limitación de recursos en los sistemas de salud en todo el mundo, la cuestión de los costos influye cada vez más en los hábitos de prescripción de medicamentos. Por esta razón, los proveedores de servicios médicos animan a los médicos y farmacéuticos a que usen medicamentos genéricos, cuya única ventaja es la de ser más baratos que el producto patentado original. Ya sea que este criterio a la larga se justifique con respecto al tratamiento eficiente y seguro de los padecimientos médicos de los pacientes, a menudo se pone en tela de juicio, y por lo general no hay estudios clínicos definitivos que resuelvan el debate. Por esta razón, se amerita mejorar el conocimiento de las posibles consecuencias clínicas adversas de la sustitución terapéutica con medicamentos genéricos. Asimismo, los médicos y farmacéuticos deben ser alertados sobre las cuestiones críticas de la bioequivalencia farmacocinética, las correlaciones farmacocinéticas-farmacodinámicas, y recomendaciones de normas internacionales concernientes a las diferencias entre distintas formulaciones, en particular, las diversas formulaciones del nifedipino de liberación modificada (MR).
Formulación del nifedipino OROS
La formulación del nifedipino OROS (Sistema Oral de Liberación Osmótica, por sus siglas en inglés) provee un régimen de dosificación única diaria con una liberación continua y lenta del fármaco al tracto intestinal, dando por resultado un perfil uniforme de concentración plasmática/tiempo. Esta formulación consiste en un núcleo de dos capas de nifedipino y polímero osmótico, rodeado por una membrana semipermeable que contiene un orificio de dimensión precisa perforado con láser. Cuando se ingiere la tableta, el agua es absorbida desde el tracto gastrointestinal a través de la membrana semipermeable, y el núcleo que contiene nifedipino forma una suspensión que es liberada con una tasa constante por el orificio perforado con láser, debido a la expansión de la capa de polímero del núcleo.1 La formulación OROS entrega el nifedipino a una tasa constante durante aproximadamente 18 a 22 horas. Los estudios farmacocinéticos que comparan la formulación OROS con la formulación de liberación inmediata (cápsula) y la formulación MR menos sofisticada (tableta de acción retardada para administración dos veces al día) han confirmado la liberación controlada del nifedipino de la tableta OROS al tracto intestinal, resultando en una concentración plasmática predecible y uniforme.2,3
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